你当然会幸福、强大、所向披靡。https://sk.88lin.eu.orghttps://sk.88lin.eu.org/posts/CNSmydream-260https://sk.88lin.eu.org/posts/CNSmydream-260Mon, 01 Sep 2025 23:58:37 GMT<div> <img src="/static/https://cdn5.telesco.pe/file/FA1oQgDgDYgINyyc3RKBul0e-PMN-0DJuBVR2f1yKs-IxvafTKq8pEGyv0K4HVLsCcrIqvemVa49J_Ak0anyZwH8CgF4w9hiLsrqq3s5V0k42ZisM64zkztwK-QQzJG-Bbzq3SGMU9fY-OTgeXqF1fw3gs5J-JH4Cj466ihccUpjFcbP_5sklatW5--u5ChPmGwHJi_-yGuPo8DPoDvIMe9AitTWaMRRvFL4LXafgPbvAD9sBLxMcUVvfxhTHt0ofL38r7B5OgtddDuZJeSK-I1g9hmXfhr9qi3QuxHhTb6GGnPaUTDvlV-5nyYSWB4FcNHMwIOVz2cyWe41CcaHUg.jpg" alt="减肥药也得内卷? 首个“四重激动剂”登场!从单靶点的司美格鲁肽，到双靶点的替尔泊肽，再到三靶点的瑞他鲁肽，减肥药物的靶点竞赛正愈演愈烈 " width="500" height="268" loading="eager" /> <div> × <div> </div> </div> </div>减肥药也得内卷? 首个“<mark>四重激动剂</mark>”登场!<br /><br />从单靶点的司美格鲁肽，到双靶点的替尔泊肽，再到三靶点的瑞他鲁肽，减肥药物的靶点竞赛正愈演愈烈 。近日，美国塔夫茨大学的科学家们将这场竞赛推向了新高度，成功设计出首个“<mark>四重激动剂</mark>” 。这一单分子药物能同时激活四种不同的代谢受体（GLP-1R、GIPR、GcgR 和 Y2R），其突破性成果发表于《美国化学会志》。<br /><br />这款新药堪称“集大成者”，它不仅整合了现有药物促进饱腹感（GLP-1R）、调节脂肪代谢（GIPR）和增加能量消耗（GcgR）的功能，还创新性地引入了第四个强大通路 ——Y2R 受体，以实现更强的食欲抑制效果。研<b><u>究人员通过巧妙的分子“嫁接”技术，将结构差异巨大的 PYY 激素功能片段整合到了三靶点药物的骨架上，一举攻克了跨家族受体难以兼容的难题。</u></b><br /><br />更令人兴奋的是，其中的候选分子 TC4 不仅活性强大，还表现出一种“偏向性信号”特征，能精准激活有益通路，同时减少可能导致副作用的信号，这与临床上大获成功的替尔泊肽（Tirzepatide）作用机制类似 。同时，该分子在设计之初就考虑了大规模生产的可行性，为其从实验室走向临床应用铺平了道路 。<br /><br /><blockquote>夭寿了！连减肥药都卷起来了 <i><b>😢</b></i></blockquote><br /><a href="https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.5c04095" target="_blank">J</a><a href="https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.5c04095" target="_blank">ournal of the American Chemical Society</a><a href="https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.5c04095" target="_blank"><br /></a><a href="/search/result?q=%23%E5%9B%9B%E9%87%8D%E6%BF%80%E5%8A%A8%E5%89%82">#四重激动剂</a> <a href="/search/result?q=%23%E8%82%A5%E8%83%96%E7%97%87">#肥胖症</a> <a href="/search/result?q=%23%E8%8D%AF%E7%89%A9%E5%88%86%E5%AD%90%E8%AE%BE%E8%AE%A1">#药物分子设计</a>